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硼酸酯在合成化学中的重要性不言而喻，既可以进行各种偶联反应，又可以进行各种加成反应。正由于其重要性，其制备和合成方法也是多种多样的。来自南京大学的史壮志团队在无金属C-H直接硼酯化方向做出了一系列原创性的研究成果。年该团队在顶级期刊Nature发文报道三溴化硼作为媒介的吲哚或芳环系列的C-H直接硼酯化反应，非常高效。底物普适性很广，产率最高可达到99%。
最近，该团队在著名期刊Angew发文报道了三溴化硼作为媒介的吡咯邻位精准C-H硼酯化反应，反应非常高效（Angew.Chem.Int.Ed.；10./anie.）。反应过渡态见下图。
我们来看一看该反应体系的底物普适性从下图可以看出，该反应体系具有良好的区域选择性和分离产率。此外，官能团兼容性也较好。
本文作者开发的方法可用于Lipitor的高效简易合成，彰显了反应体系的实用性。关键步骤，也就是第一步反应，可以做到4个毫摩尔规模，分离产率达到93
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