克立硼罗(Crisaboeole)，由Anacro制药公司研发，并于年12月取得FDA容许上市的一种个别用药膏剂。用于诊疗真菌习染
方剂称号：克立硼罗软膏
商品称号：畅快明/Staquis
适应症：合用于2岁及以上轻度至中度特应性皮炎患者的个别突矬诊疗
英文明学名：
4-((1-hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile
华文明学名：
4-（(1-羟基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊-5-基)氧基）苯甲腈
化学构造式：
分子式：C14H10BNO3
分子量：.05
道路一
参考文件WO，原研美国安纳考尔公司
化合物1经爱护醛基后，和化合物3举行酚羟基的SNAr反响，脱爱护，复原醛基和，THP爱护羟基，正丁基锂前提引入硼酸酯，酸性关环。
道路二
参考文件WO，原研美国安纳考尔公司
钯催化前提建设频哪酯，氧化法制备水解频哪酯制备硼酸，复原关环。
道路三
参考文件WO
不爱护醛基，直接举行SNAr反响，复原醛基后，BBA前提关环。
道路四
参考文件印度Glenmark制药公司WO
不爱护醛基，钯催化引入频哪酯，复原关环取得API
道路五
参考文件WO；WO印度公司
先复原醛基，乙酰基爱护羟基，再举行SNAr反响，钯催化引入频哪酯，酸性脱爱护关环
再有一些国内的专利，这边没有列前程线的反响方程式，详细专利消息CN，CN
点评
操纵爱护基，不切合绿色化学观念，能不必就不必
正丁基锂，超低温前提刻薄，不过成本不必要高
钯催化引入硼酸官能团，环节靠后，面对钯残留题目
早引入硼酸酯，谨慎硼酸酯被氧化成羟基
质料药工艺
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