中药单体小檗碱抗多发性骨髓瘤作用靶点的筛

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多发性骨髓瘤(MultipleMyeloma,MM)是第二最常见的血液系统恶性肿瘤,以骨髓内浆细胞克隆性增生为主要特征。硼替佐米是一种MM临床一线治疗药物,通过选择性地与蛋白酶体活性位点的苏氨酸结合,而可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性,但临床应用中在一定程度上有严重的剂量毒性,而且容易产生耐药性,仍然需要开发新的药物治疗疾病。

小檗碱(berberine,BBR)可从黄连、黄柏、血红小檗等植物的根茎中通过分离提取出来天然生物碱,是黄连的主要有效活性成分,近十几年来,小檗碱在抗肿瘤方面已取得了重大研究进展。

年2月25日,广州暨南大学医学院的费嘉教授团队在ClinicalCancerResearch在线发表研究论文DiscoveryofberberinethattargetedlyinduceautophagicdegradationofbothBCR-ABLandBCR-ABLTIthroughrecruitingLRSAM1forover

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